问题
问答题
什么是手性药物举例说明手性药物的异构体之间药效关系的不同情况;指出手性药物分析的主要方法。
答案
参考答案:(1)分子结构中含有手性中心的药物叫手性药物。当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜像的对映异构体,这些对映异构体的理化性质基本相似,仅仅是旋光性有所差别,但生物活性有时会有不同。
(2)手性异构体之间药效关系:①对映体具有大致相同的的药理活性和强度。如普罗帕酮、美西律等。②对映体产生相同的药理活性,但作用强弱不同。如氧氟沙星的S-(—)-异构体的抗菌活性是R-(+)-异构体的9.3倍,是消旋体的1.3倍。③对映体中一个有活性,另一个没有活性。如L-甲基多巴。④对映异构体之间产生不同类型甚至完全相反的药理活性。如右丙氧酚的镇痛作用是左丙氧酚的6倍但几乎无镇咳作用,而左丙氧酚有强烈的镇咳作用。
(3)手性药物分析的主要方法:①旋光度测定;②色谱法;③手性试剂衍生化法;④其他:如核磁共振谱测定对映体的光学纯度等。