问题
问答题 简答题
如何将青霉素G的结构进行改造，获得到口服、耐酶和广谱青霉素？
答案
参考答案：
（1）6-位酰胺基上引入吸电子基，可降低羰基上氧原子的电子密度，阻碍了青霉素的重排，对酸稳定。
（2）6-位酰胺基上引入空间位阻较大的基团，阻止药物与酶的活性中心作用，对酶稳定。
（3）6-位酰胺基上引入极性亲水性基团，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。
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如何将青霉素G的结构进行改造，获得到口服、耐酶和广谱青霉素？
参考答案：
（1）6-位酰胺基上引入吸电子基，可降低羰基上氧原子的电子密度，阻碍了青霉素的重排，对酸稳定。
（2）6-位酰胺基上引入空间位阻较大的基团，阻止药物与酶的活性中心作用，对酶稳定。
（3）6-位酰胺基上引入极性亲水性基团，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。