一患者,静注某抗生素,此药为一级消除的一室模型,消除速率常数为0.86625h-1,
(1)单次给药后,消除该药99.2%需要多长时间
(2)以恒定剂量给药,需多长时间,血药浓度可达到稳态浓度的90%
(3)今欲使患者体内药物最低量在300mg,最高为600mg,应该采用何种给药方案
参考答案:(1)解题方法1:
已知:K=0.086625h-1
因为:此药为一级消除的一室模型
所以:t1/2=0.693/K=0.693/0.086625=8h
因为:消除速率只和t1/2有关,经过约7个半衰期消除药物的99%
所以:t=7×8=56h
解题方法2:
已知:K=0.086625h-1
因为:此药为一级消除的一室模型
所以:t1/2=0.693/K=0.693/0.086625=8h
(1/2) n=1-0.992→n=6.965
t=6.965×8=55.7h 约为56h
解题方法3:
已知:K=0.086625h-1
因为:此药为一级消除的一室模型的静注
所以:C=C0e-Kt→C/C0=e-Kt=1-0.992→Ln0.008=-Kt→t=55.7h 约为56h
(2)解题方法1:
因为:药物达稳时间与剂量、给药间隔时间无关,约3.32个半衰期达到90%稳态浓度
所以:t=3.32×8=26.6h
解题方法2:
fss=1-e-Kt=0.9→0.1=e-Kt→t=26.6h
(3)因为:此药为一级消除的一室模型的静注给药方式
所以:要使患者体内药物最高为600mg,那么首次注入量必须是600mg;
最低量保持在300mg,也就是说血中药物量到300mg时,就必须给药,一个半衰期消除的体内药物量正是300mg,所以给药间隔应该等于药物半衰期即8h,所给药量应该为300mg。
给药方案为:首次600mg,以后每8h给药300mg。