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可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?

答案

参考答案:

二者都有抗炎作用,都能产生钠潴留排钾的副作用,引起浮肿,这是蛋白质分解作用而导致的体内氮成分减少和肾上腺萎缩。这些严重的副作用就影响了临床的应用。因此希望通过结构改造除去或减轻副作用,并增强抗炎作用。科学工作者进行了大量的研究,在可的松和氢化可的松分子的C1或C2位引入双键,分别得到泼尼松和氢化泼尼松。二者的抗炎作用较母体相应提高了3~4倍,副作用减少。

以后相继发现在C6α引人甲基或卤索,C9α引入卤素、C16α引入羟基或甲基均可增强抗炎作用和去除盐潴留作用。甲基氢化泼尼松,抗炎和增强肝糖元的作用较氢化泼尼松增加三倍;6α氟氢化泼尼松的作用增加3~4倍,且没有钠潴留作用,适宜长期服用。氟羟氢化泼尼松对风湿性关节炎及过敏症的疗效均优于氢化可的松,亦无钠潴留作用。其缩丙酮醋酸酯称为醋酸去炎松,抗炎作用较氢化可的松强20~40倍,几乎无钠潴留作用。适用于类风湿性关节炎,急性扭伤等症。总之通过结构改造提高抗炎作用,消除副作用的工作仍在研究中。

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