问题
问答题 简答题
为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
答案
参考答案:
肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞,利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用,降低N上电子云密度,从而降低烷基化能力。在肝内活化(不是肿瘤组织)被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺,最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥,都是较强的烷化剂。
为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
参考答案:
肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞,利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用,降低N上电子云密度,从而降低烷基化能力。在肝内活化(不是肿瘤组织)被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺,最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥,都是较强的烷化剂。