问题
问答题
试述卡托普利的药理作用和作用机制以及临床应用和不良反应。
答案
参考答案:(1)药理作用和作用机制:
①降压作用:卡托普利抑制血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE),一方面阻止血管紧张素Ⅱ的形成,导致小动脉和小静脉舒张,醛固酮水平下降,外周交感神经末梢NA释放减少;另一方面减少体内缓激肽的分解代谢,缓激肽增加后可促进NO和PGI2生成,从而舒张血管,抑制血小板聚集和心肌肥厚。
②保护血管内皮细胞和抗动脉粥样硬化作用:能逆转动脉硬化和血管内皮细胞损伤。
③保护缺血心肌和改善心功能:通过降低心脏前、后负荷,扩张冠状动脉而改善心肌供血和心脏功能。此外,尚可防止和逆转心肌肥厚和血管壁增生。
(2)临床应用:
①高血压。可治疗各型高血压,特别是其他药物治疗无效的重度高血压。与β受体阻断药或利尿药合用,可提高疗效。长期应用对心、脑、肾等器官具有保护作用,阻止或逆转病理性重构。
②其他:慢性心功能不全、心肌梗死、糖尿病性肾病。
(3)不良反应:常见于咳,发生率为5%~20%,可能与缓激肽增多有关。此外,还有血管神经性水肿、脱发、皮疹、味觉缺失、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。