问题 单项选择题

羟基脲影响核酸合成的机制是()。

A.抑制核苷酸还原酶

B.抑制DNA多聚酶

C.抑制二氢叶酸还原酶

D.阻止嘌呤核苷酸形成

E.抑制脱氧胸苷酸合成酶

答案

参考答案:A

解析:

本组题考查要点是“抗恶性肿瘤药的作用机制”。氟尿嘧啶在体内经活化生成氟尿嘧啶脱氧核苷酸后,与胸苷酸合成酶结合,抑制此酶的活性,使脱氧胸苷酸缺乏,DNA复制障碍;巯嘌呤可抑制肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸,干扰嘌呤代谢,阻碍DNA的复制,也可影响RNA转录;甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶有高亲和力和抑制力,阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸,使胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的合成中止,主要干扰DNA复制,高浓度下也干扰RNA转录;阿糖胞苷在体内经酶转化为二磷酸和三磷酸核苷酸(AraCDP和AraCTP),AraCTP的积聚可强力抑制DNA多聚酶,抑制细胞的DNA合成,干扰DNA修复,最终导致细胞死亡;羟基脲可破坏核苷二磷酸还原酶,抑制该酶活性,导致核糖核酸还原转化为脱氧核糖核酸受阻,DNA生物合成受抑制。

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