问题
问答题 简答题
简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
答案
参考答案：
（1）具有苯乙胺的母体结构。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
（3）侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型具有较大的活性。
（4）侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
（5）在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。
