问题 问答题 简答题

举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。

答案

参考答案:

侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内,取代基愈大,对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代,N-双烷基取代可使活性下降,毒性增大。例如,无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂,肾上腺素的N-甲基取代,为α和β受体激动剂,当N-取代为异丙基,如异丙肾上腺素,主要为β受体激动剂。

选择题
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