问题
问答题 简答题
Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因。
答案
参考答案：
米索前列醇与PGE1结构上的差别在于将PGE1的15位羟基移位到16位，并同时在16α位引入甲基，PGE1通过血流流过肺和肝一次，失活80%，半衰期只有1分钟。主要原因是在15位羟基前列腺素脱氢酶的作用下，15位羟基被氧化成羰基失活。将羟基移位并引入甲基后，立体位阻增加，16位羟基不可能受酶的影响而氧化。不但代谢失活的时间变慢，作用时间延长，且口服有效。