问题
多项选择题
为增加糖皮质激素的抗炎活性,降低钠潴留作用可进行的工作
A.C1引入双键
B.C9α引入氟
C.C16α引入甲基
D.C6α引入CH3( * * 示)或C1
E.C16α、C16β引入OH
答案
参考答案:A,B,C,D
解析:糖皮质激素的构效关系指出;引入1位双键使抗炎活性增强,但钠潴留作用不变;9α位引入氟原子,抗炎作用增强,盐代谢作用增强更显著:6位引入氟原子与9α位引入氟原子产生同样效果且可阻滞C6-氧化失活;16位引入羟基或甲基可以消除在9α位引入氟原子所致的钠潴留作用。 C16甲基使17α-羟基及C20-羰基在血浆中稳定性增加,抗感染活性增强;16α-甲基转换成β-甲基,活性有所升高。