问题 单项选择题 A1/A2型题

下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()

A.杂环上S被O取代,活性减弱

B.与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性

C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低

D.头孢菌素的双键移位则失去活性

E.青霉素类的活性小于青霉烷类

答案

参考答案:D

解析:杂环上S被O取代,活性增强;与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均有活性;青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性加强;头孢菌素的双键移位则失去活性;青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。

计算题
单项选择题 A1/A2型题