问题
单项选择题
下列关于酪氨酸激酶小分子抑制剂的说法中，错误的是（）
A.不良反应以皮肤毒性和腹泻最为常见
B.皮疹的严重程度可以预示其疗效
C.发生中、重度腹泻者可予口服洛哌丁胺，同时补充液体和电解质
D.治疗期间有发生间质性肺炎的可能
E.主要通过CYP1A2酶代谢
答案
参考答案：E
解析：
本题考查酪氨酸激酶抑制剂的作用特点。酪氨酸激酶是一类催化腺苷三磷酸（ATP）上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化，在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。目前临床上最常用的针对BCR-ABL酪氨酸激酶的小分子抑制剂（TKI）包括吉非替尼、厄洛替尼等。
我国批准的吉非替尼、厄洛替尼适应证为经一个或两个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。多数酪氨酸激酶抑制剂通过肝药酶CYP3A4代谢，与CYP3A4抑制剂（胺碘酮、氟康唑、多西环素等）联合应用，可使伊马替尼、埃罗替尼、吉非替尼的药-时曲线下面积增加。与CYP3A4诱导剂（利福平、巴比妥类、苯妥英钠等）联合应用，可使上述药的药-时曲线下面积降低。故答案选E。