问题 单项选择题

工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性的是()。

A.分散片

B.口崩片

C.滴丸剂

D.吸入制剂

E.粉雾剂

答案

参考答案:C

解析:

本题考查要点是“各类快速释放制剂的特点”。

(1)分散片的特点:分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物,不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。分散片对生产条件无特殊要求、制造工艺同普通片剂、无需特殊包装、生产成本低、服用方法多样,适合于老、幼和吞服困难患者。

(2)口崩片的特点:与普通口服片剂相比,口崩片具有:

①吸收快,生物利用度高:药物表面积增大使其溶出速率加快,吸收起效加快;小剂量(≤60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔pH环境中以非离子药物形式被吸收,相当数量的药物通过口腔、咽喉和食管黏膜进入全身血液循环,提高了生物利用度。

②服用方便,患者顺应性高:口腔崩解片最大的优点是服用方便,唾液即可使其崩解或溶解。

③胃肠道反应小,副作用低:口腔崩解片崩解吞咽后,因唾液量少,药物颗粒细,可在胃部均匀分布、吸附或嵌入胃黏膜。

④避免了肝脏的首过效应:由于口腔崩解片在口中迅速崩解,除了大部分药物随吞咽动作进入胃肠道外,也有相当部分经口腔吸收,该途径吸收可缩短达峰时间(t)并使药物对肝脏首过效应敏感性降低,显著减少首过效应作用和毒性代谢物的数量。

(3)滴丸剂的特点

①设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。

②工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性。

③基质容纳液态药物的量大,故可使液态药物固形化。

④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。

⑤发展了耳、眼科用药的新剂型,五官科制剂多为液态或半固态剂型,作用时间不持久,制成滴丸剂可起到延效作用。

(4)吸入制剂的特点:吸入制剂的优点是吸收速度很快,几乎与静脉注射相当。吸入给药制剂的常见问题为吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量,因很多患者未能熟练掌握吸入给药装置的使用方法,没能达到预定疗效,甚至因吸入方法不当,药物未达到作用部位,降低了药物疗效,增加了不良反应发生率。

(5)粉雾剂的特点:

①无胃肠道降解作用;

②无肝脏首过效应;

③药物吸收迅速,给药后起效快;

④大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提高;

⑤小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药;

⑥药物吸收后直接进入体循环,达到全身治疗的目的;

⑦可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物;

⑧顺应性好,特别适用于原需进行长期注射治疗的患者;

⑨起局部作用的药物,给药剂量明显降低,毒副作用小。

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选择题