通过化学键将药物与聚合物直接结合属于()。
A.溶出原理
B.扩散原理
C.溶蚀与扩散相结合原理
D.渗透泵原理
E.离子交换作用原理
参考答案:E
解析:
本题考查要点是“缓释、控释制剂的释药原理”。缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。
(1)溶出原理:由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney方程,可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。
(2)扩散原理:以扩散为主的缓释、控释制剂,药物首先溶解成溶液,再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制。药物的释放以扩散为主的结构有:贮库型(膜控型)和骨架型。利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括:增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
(3)溶蚀与溶出、扩散结合原理:释药系统不可能只取决于溶出或扩散,只是因其中某种释药机制起主导作用,故可以归类于溶出控制型或扩散控制型。对于生物溶蚀型骨架系统,不仅药物可从骨架中扩散出来,而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时,药物扩散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统。
(4)渗透压驱动原理:以渗透压为动力,以零级释放为主要特征,释药不受释药环境pH的影响,极大地提高药物的安全性和有效性。渗透压系统中,片心由水溶性药物和聚合物或其他辅料制成,外面用水不溶性的聚合物包衣,包衣壳顶部用激光打一细孔,形成渗透泵片。当渗透泵片与水接触时,水即可通过包衣半透膜渗入片心,使药物溶解成饱和溶液,加之高渗透压辅料的溶解,形成膜内外的渗透压差,药物的饱和溶液由细孔持续流出,流出量与渗透进膜内的水量相等,直到片心内的药物完全溶解。
(5)离子交换作用:由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物链的重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时,通过交换将药物释放出来。药物从树脂中的扩散速度受扩散面积、扩散路径长度和树脂的刚性(为树脂制备过程中交联剂用量的函数)的控制。