问题 单项选择题

明星吸食毒品的例子屡见不鲜,毒品危害巨大,对个人对家庭对社会产生不良影响。应该加强对镇痛类药物的管理。 关于镇痛药的叙述中下列哪一项是错误的()

A.美沙酮是氨基酮类药物

B.美沙酮的左旋体镇痛作用强,右旋体作用极弱,药用其外消旋体

C.布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂,显效速度快,一般注射后10分钟起效

D.曲马多是微弱的u阿片受体激动剂,分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体

E.瑞芬太尼具有起效快,维持时间长的特点,临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛

答案

参考答案:E

解析:

1.吗啡结构中含有两个羟基,在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时,3位酚羟基既可以发生葡萄糖醛酸结合,也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡萄糖醛酸结合广泛,所以吗啡口服生物利用度低,故一般制成注射剂或缓释片。

2.羟考酮无极量限制,镇痛作用无封顶效应,只受限于不能耐受的副作用。

3.芬太尼作用时间短,仅持续1~2小时,这源于其脂溶性大,在体内迅速再分布造成药物浓度下降。

4.瑞芬太尼具有起效快,维持时间短的特点,在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物,无累积性阿片样效应。临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。

配伍题 B型题
名词解释