问题 单项选择题

苯二氮类药物的基本结构为:

苯二氮C环上5位上的苯环取代是产生药效的重要基团之一,下列叙述中错误的是()

A.5位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性

B.5位苯环的2'位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强

C.氟西泮和氟地西泮比地西泮活性强

D.艾司唑仑是在5位苯环的2'位引入体积小的吸电子基团

E.苯二氮类药物都具有5位上的苯环取代基

答案

参考答案:D

解析:

1.奥沙西泮是在3位上引入羟基,可保持原有药物活性。

2.艾司唑仑是在1,4-苯二氮的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加。

单项选择题
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