问题
单项选择题
苯二氮类药物的基本结构为:
苯二氮C环上5位上的苯环取代是产生药效的重要基团之一,下列叙述中错误的是()
A.5位上无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性
B.5位苯环的2'位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强
C.氟西泮和氟地西泮比地西泮活性强
D.艾司唑仑是在5位苯环的2'位引入体积小的吸电子基团
E.苯二氮类药物都具有5位上的苯环取代基
答案
参考答案:D
解析:
1.奥沙西泮是在3位上引入羟基,可保持原有药物活性。
2.艾司唑仑是在1,4-苯二氮的1,2位并上三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加。