关于眼用制剂中药物吸收途径及其影响因素的说法,正确的有()
A.适当增加滴眼剂的黏度有利于药物吸收
B.经角膜吸收的药物起局部治疗作用
C.结合膜吸收的药物进入体循环的主要途径
D.眼用制剂的刺激性可能影响药物的吸收与利用
E.从眼睑缝溢出的药液可能会流入鼻腔或口腔吸收产生全身作用
参考答案:A, B, C, D, E
解析:
影响眼用制剂中药物吸收的因素药物从眼睑缝隙的损失:
(1)人正常泪液容量约为7μl,若不眨眼,可容纳30μl左右的液体,若眨眼则药液的损失将达90%左右。溢出的药液大部分沿面颊流下,或从排出器官进入鼻腔或口腔,进而进入胃肠道。这也是某些作用强烈的眼用制剂,用药后有明显的全身作用的机制之一。若每次增加药液的用量,将使药液有较多的流失。
(2)药物的外周血管消除:可能影响药效,亦可能引起全身性副作用。
(3)眼用制剂的pH及药物的pKa:眼用制剂的pH影响不同pKa药物的解离,进而影响药物的吸收,完全解离或完全不解离的药物不能透过完整的角膜。基于上述情况,弱碱性药物在偏碱性时吸收较好,但此时药物的溶解度和制剂的稳定性会下降,因此,配制时常应用缓冲液进行调节。
(4)刺激性:眼用制剂的刺激性,不仅给眼部带来不适,而且使结膜的血管和淋巴管扩张,增加了药物从外周血管的消除,并使泪液增加而稀释药物,影响药物的吸收与利用而降低药效。
(5)表面张力:滴眼剂的表面张力越小,越有利于滴眼剂与泪液的混合,也有利于药物与角膜的接触,使药物易于渗入。
(6)黏度:增加黏度可使滴眼剂中药物与角膜接触的时间延长,有利于吸收。