问题
单项选择题
洛美沙星结构如下:
对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是()
A.1-乙基3-羧基
B.3-羧基4-酮基
C.3-羧基6-氟
D.6-氟7-甲基哌嗪
E.6、8-二氟代
答案
参考答案:B
解析:绝对生物利用度为参比制剂和静脉给药制剂的AUC比值,所以本题绝对生物利用度为36/40×100%=90%。喹诺酮类药物的关键药效团是3位羧基和4位羰基。洛美沙星8位引入氟原子可提高口服生物利用度,使活性和光毒性均增强。