问题 多项选择题 X型题

巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短()

A.与化合物的水溶性有关

B.与化合物的解离度有关

C.与化合物的脂溶性和解离度有关

D.与5-位取代基是否易于氧化有关

E.与5-双取代基的碳原子数目有关

答案

参考答案:B, C, D, E

解析:巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。巴比妥类药物C-5位取代基的氧化反应是代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环,则因不易被氧化而难以在肾脏排除,作用时间较长。如苯巴比妥。当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢容易,易被排除,故镇静、催眠作用时间短,如海琐巴比妥为短效镇静药。药物5位碳上的两个取代烃基,碳原子总数以4~8为最好,此时分配系数合适,具有良好的镇静催眠作用;碳数超过8时,作用产生过强,会出现惊厥作用。

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