问题 单项选择题 B型题

头孢菌素3-位取代基的改造,可以()

A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性

B.增加对β-内酰胺酶的稳定性

C.对抗菌活性有较大影响

D.明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质

E.不引起交叉过敏反应

答案

参考答案:D

解析:

头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性,又能影响药物代谢动力学的性质。7-α位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类,由于甲氧基的空间位阻作用,阻止酶分子与内酰胺环接近,增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性,并提高对厌氧菌的活性。

选择题
单项选择题