问题
单项选择题
将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是()
A.延长药物的作用时间
B.增加药物对特定部位作用的选择性
C.改善药物的溶解性能
D.提高药物的稳定性
E.改善药物的吸收性
答案
参考答案:B
解析:为了降低毒性,提高疗效,研制了大量的5-Fu衍生物。将5-Fu制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-Fu而发挥作用,肿瘤细胞内含有较多的该酶,故瘤组织中5-Fu的浓度较高,而骨髓则相反,因此其目的是为了提高药物的选择性,增加药物对特定部位的作用。另外,将5-Fu制成替加氟可以降低5-Fu毒性,制成双喃氟啶可以延长药物的作用时间并降低药物的不良反应,制成卡莫氟可以在体内缓释。