问题
问答题
试述硝酸甘油的药理作用和作用机制及临床应用。
答案
参考答案:(1)药理作用:硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌,但以松弛血管平滑肌的作用最为明显。硝酸甘油对心脏作用的总结果是:使心肌耗氧减少,缺血区和缺血高发区血流供应增多。概括为:
①舒张血管。
②增加缺血心肌的血流供应。
③增加心内膜下区的血流供应。
(2)作用机制:硝酸酯类药作为一氧化氮(NO)供体,在血管平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶催化,释放出NO。NO是一种内源性的血管舒张物质,它能激活鸟苷酸环化酶,使细胞内cGMP水平升高,并激活依赖于cGMP的蛋白激酶,使肌细胞内Ca2+减少进而促进肌球蛋白轻链去磷酸化,导致血管平滑肌舒张。
(3)临床应用:
①心绞痛:舌下含服能迅速缓解各型心绞痛。将2%硝酸甘油软膏或贴膜剂用于前臂、胸部或背部皮肤可预防夜间发作。
②急性心肌梗死:早期小剂量静脉注射硝酸甘油可增加缺血心肌的血流量,降低心肌耗氧量,减轻心肌损伤,缩小梗死面积。
③慢性心功能不全:降低心脏前、后负荷,用于治疗慢性心功能不全。