问题
单项选择题
在1,4-苯二氮䓬类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是()
A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物与受体的亲和力增加
C.药物的极性增大
D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
答案
参考答案:E
解析:本题重点考查苯二氮䓬类药物的构效关系。1,4-苯二氮䓬类1,2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。