问题
单项选择题
构效关系表明:4-喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是:
A.增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性
B.脂溶性增加,肠道吸收增强
C.扩大抗菌谱
D.提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用
E.提高水溶性,使药物在体内不被代谢
答案
参考答案:A
解析:[解题思路] 喹诺酮构效关系。若7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);若7位哌嗪被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星),脂溶性高,肠道吸收增加;6位引入氟原子,可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性。