问题
单项选择题
喹诺酮类抗菌药的构效关系中
改善了对细胞的通透性()
A.1位取代基
B.5位引入氨基
C.6位引入氟原子
D.吡啶酮酸的A环
E.吡啶酮酸的B环
答案
参考答案:C
解析:
对于喹诺酮类药物,6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加了对DNA促旋酶的亲酶性,改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性。
喹诺酮类抗菌药的构效关系中
改善了对细胞的通透性()
A.1位取代基
B.5位引入氨基
C.6位引入氟原子
D.吡啶酮酸的A环
E.吡啶酮酸的B环
参考答案:C
解析:
对于喹诺酮类药物,6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加了对DNA促旋酶的亲酶性,改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性。