问题 单项选择题

为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中的甲基亚砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物()

A.吲哚美辛

B.双氯芬酸钠

C.舒林酸

D.奈丁美酮

E.芬布芬

答案

参考答案:C

解析:本题考查的是非甾体抗炎药。双氯芬钠除了能够抑制COX,减少前列腺素的生物合成和血小板的生成,还能抑制脂氧合酶,减少白三烯的生成,这种双重的抑制作用能够避免由于单纯抑制COX而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。此外,本品还能抑制花生四烯酸的释放,并刺激其再摄取。本品口服吸收迅速,服用后1-2h内血药浓度达峰值,排泄快,长期应用无蓄积作用。舒林酸(Sulindac)为橙黄色结晶性粉末,元臭,味微苦。在三氯甲烷或甲醇中略溶,在乙醇或是前药,需要在体内经过肝脏代谢之后,甲基亚砜基团还原成甲硫基后才能产生生物活性。而甲硫基化合物自肾脏排泄较慢,半衰期长。因此,本品临床使用时,起效慢,作用持久。副作用小。

选择题
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