在复方乙酰水杨酸片中,可作为粘合剂的辅料是()
A.轻质液体石蜡
B.淀粉浆
C.滑石粉
D.干淀粉
E.酒石酸
参考答案:B
解析:
本题考查的是不稳定处方的举例。处方中的液体石蜡为滑石粉的10%,可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面上,在压片震动时不易脱落。车间中的湿度亦不宜过高,以免乙酰水杨酸发生水解。淀粉的剩余部分作为崩解剂而加入,但要注意混合均匀。
在本品,中加其他辅料的原因及制备时应注意的问题如下:
①乙水酰杨酸遇水易水解成水杨酸和醋酸,其中水杨酸对胃黏膜有较强的刺激性,长期应用会导致胃溃疡。因此,本品中加入乙酸水杨酸量1%的酒石酸,可在湿法制粒过程中有效地减少乙水酰杨酸水解。
②本品中三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象,所以采用分别制粒的方法,并且避免乙水酰杨酸与水直接接触,从而保证了制剂的稳定性。
③乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化,因此必须采用尼龙筛网制粒,同时不得使用硬脂酸镁,因而采用5%的滑石粉作为润滑剂。
④乙酰水杨酸的可压性极差,因而采用了较高浓度的淀粉浆(15%~17%)作为黏合剂。
⑤乙酰水杨酸具有一定的疏水性(接触角θ=73°~75°)。因此必要时可加入适宜的表面活性剂,如吐温80等,加快其崩解和溶出(一般加入0.1%即可有显著的改善)。
⑥为了防止乙酰水杨酸与咖啡因等的颗粒混合不匀,可采用滚压法或重压法将乙水酰杨酸制成千颗粒,然后再与咖啡因等的颗粒混合。
总之,当遇到像乙酰水杨酸这样理化性质不稳定的药物时,要从多方面综合考虑其处方组成和制备方法,从而保证用药的安全性、稳定性和有效性。