分子中含有氧桥,易进入中枢神经系统的药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
参考答案:D
解析:本题考莨菪生物碱类的药物结构。分析:①选项A为硫酸阿托品;②选项B为异丙托溴铵;③选项C为噻托溴铵;④选项D为氢溴酸东茛菪碱。第1题,结构中含氧桥,不含托品酸,"噻托溴铵是将东茛菪碱季铵化,并将其托品酸改造为二噻酚羟乙酸而衍生出的药物。作用于异丙托溴铵似,松弛支气管平滑肌作用较强,可延长支气管扩张。"季铵类药物多不易通过中枢神经系统。第2题,结构中不含氧侨,含托品酸。"异丙托溴铵是按阿托品季铵化得到的盐,因难以难过血脑屏障,而不能进入中枢神经系统,不呈现中枢作用。"第3题,结构中含氧侨,含托品酸。"氢溴酸东茛菪碱与莨菪碱在结构上的区别是,结构中醇部分为茛菪品(亦称东茛菪醇)与托品相比,在6,7位间多一个β取向的桥氧基团,运使得东茛菪碱的脂溶性增强,易进入中枢神经系统,是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物一其酸结构部分为左旋托品酸,因此东茛菪碱具左旋性,遇稀碱液时易发生消旋化。"其他分析:选项A(硫酸阿托品):结构中不含氧桥,含托品酸,"阿托品易从肠道和眼结膜吸收,广泛分布于全身,可通过胎盘与血脑屏障……阿托品具有外周和中枢M受体拮抗剂作用。"选项E(丁溴东茛菪碱):结构中含氧侨,含托品酸。"丁溴东茛菪碱为东茛著碱季铵化得到的药物.为了降低东茛著碱对中枢神经系统的作用和,在其东茛著醇氦原子上引入烷基,成为季饺离子,难以进入中枢,成为外周抗胆碱药。"