问题
单项选择题
口服吸收完全,口服给药后很快代谢成6-羟基丁螺环酮,产生临床疗效的药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
答案
参考答案:D
解析:
本题考非苯二氮类药物的体内代谢及结构式。分析:①选项A为唑毗坦;②选项B为艾司佐匹克隆;③选项C为扎来普隆;④选项D为丁螺环酮;⑤选项E为咪达唑仑。第1题,"丁螺环酮口服吸收完全,但首过代谢使其生物利用度仅为4%,其代谢产物之一是6-羟基丁螺环酮,它对5-HT受体的亲和力接近丁螺环酮,而且口服给药后6-羟基丁螺环酮的血药浓度高于丁螺环酮40倍。因此丁螺环酮的绝大部分临床疗效应由其活性代谢产物6-羟基丁螺环酮贡献。"第2题,"扎来普隆口服吸收迅速……在肝脏经历广泛的首过代谢,主要被醛氧化酶氧化成5-氧代扎来普隆。"第3题,"艾司佐匹克隆口服吸收迅速,生物利用度达80%……在体内经CYP3A4代谢成去甲基艾司佐匹克隆,与GABAA受体的结合力小于艾司佐匹克隆。"第4题,"药物代谢动力学研究表明,唑吡坦口服从胃肠道迅速吸收。在体内凶被氧化为带有羧基的无活性代谢物,因此,作用时间较短。"