问题 单项选择题

全身作用的栓剂下列关于基质对药物吸收的影响因素叙述错误的是()

A.此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物

B.此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质

C.一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质,有利于药物释放,增加吸收

D.表面活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收

E.吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程

答案

参考答案:C

解析:全身作用的栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物,常选用油脂性基质,尤其是具有表面活性作用较强的油脂性基质,表面活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收,吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程。 实验表明,基质的溶解行为正好与药物相反时,有利于药物的释放,增加吸收。如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质;如药物是水溶性的则选择脂溶性基质。这样溶出速度快,体内峰值高,达峰时间短。为了提高药物在基质中的均匀性,可用适当的溶剂将药物溶解或者将药物粉碎成细粉后再与基质混合。例如水溶性氨茶碱以水溶性基质PEG4000和PEG6000做成的栓剂,其人体尿药达峰时(5h)较直接直肠给药水溶液(3h)延长2h;又如,脂溶性药物消炎痛栓,以 PEG为基质较以可可豆脂为基质溶出快10倍,体内平均达峰浓度增高15.18%,达峰时间缩短 33.3%。

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