案例摘要:处方:左旋多巴100g,酒石酸50g碳酸氢钠56g,羧甲基纤维素20g,微晶纤维素30g,滑石粉6g,硬脂酸镁2g,共制成1000片。
影响片剂成形的因素有()
A.药物的性状
B.颗粒的流动性与压片机类型
C.结晶水及含水量
D.压片时压力的大小与加压时间
E.黏合剂与润滑剂
参考答案:A, C, D, E
解析:1.压片的黏合剂、崩解剂、填充剂--制造咀嚼片、层叠片。粉末直接压片的填充剂;“干黏合剂”片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用,但不能用于薄膜衣材料。2.常用的肠溶衣材料有:醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、虫胶、丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)等。3.片剂的优点:①一般情况下片剂的溶出速率及生物利用度较丸剂好;②剂量准确,片剂内药物含量差异较小;③质量稳定,片剂为干燥固体,且某些易氧化变质及潮解的药物可借包衣加以保护,所似光线、空气、水分等对其影响较小;④携带、运输、服用较方便;⑤机械化生产,产量大,成本低,“卫生标准”也容易达到。但片剂也有不少的缺点:①片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢,其生物利用度稍差些;②儿童和昏迷病人不易吞服;③含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。片剂的分类按给药途径,结合制备与作用分类如下:①内服片是应用最广泛的一种,在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。其中咀嚼用是指在口内嚼碎后下咽的压制片,多用于治疗胃部疾患。如氢氧化铝凝胶片、酵母片等。包衣片是指压制片(常称为片心)外面包有衣膜的片剂,按照包衣物料或作用的不同,可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。凡具有不适的臭味、刺激性、易潮解或遇光易变质的药物,制成片剂后可包糖衣或薄膜衣。对一些遇胃液易破坏、刺激胃黏膜或需要在肠内释放的药物,制成片剂后应包肠溶衣。②口含片,如四季青喉片、喉炎片、保喉片、麝香酮含片等。口含片比一般内服片大而硬,味道适口。③舌下片,指置于舌下使用的压制片,能在舌下唾液中溶解后被黏膜吸收,起速效作用。如硝酸甘油片、喘息定片等。此外,还有一种唇颊片,将药片放在上唇与门齿牙龈一侧之间的高处,通过颊黏膜被吸收,既有速效作用又有长效作用。如硝酸甘油唇颊片。④外用片是指 * * 片和专供配制外用溶液用的压制片。前者直接用于 * * ,如鱼腥草素外用片治疗慢性子宫颈炎、灭敌刚片治疗妇女滴虫病和滴虫性白带。外用溶液片将片剂加一定量的缓冲溶液或水溶解后,使成一定浓度的溶液,如供滴眼用的白内停片、供漱口用的复方硼砂漱口片和呋喃西林漱口片、供消毒用的升汞片等。外用溶液片的组成成分必须均为可溶物。⑤其他片(特殊片),微囊片:指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒,经压制而成的片剂,如牡荆油微囊片等。泡腾片:指含有泡腾崩解物料的片剂。可供口服或外用。如止泻1号片、滴净沸腾片等。多层片:指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒或不同的药物,可以避免复方药物的配伍变化,使药片在体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱片。4.所有制剂包括片剂均有“微生物限度”检查项目。特殊片剂不进行溶出度或崩解度检查,如缓控释片剂、口含片、咀嚼片等。5.影响片剂成型的主要因素有:固体桥现象:压片压力和摩擦使颗粒熔融、重结晶、黏合剂的固结;固体桥的多少可影响片剂的硬度、崩解度、溶出度;与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。①药物的可压性:物料的弹性复原率大则可压性不好(易裂片)。②药物的熔点及结晶形态:药物的熔点低(固体桥多),片剂的硬度大;立方晶和树枝状晶易于成型,而鳞片状或针状结晶不能直接压片(影响流动性和可压性)。③黏合剂和润滑剂:黏合剂用量越大片剂越容易成型(可影响硬度、崩解、溶出)。④水分:水分过多会造成黏冲现象,一般控制在3%。⑤压力:加大压力和延长加压时间可有利于片剂成形(可影响崩解)。