问题
多项选择题 案例分析题
案例摘要:近年来,缓释、控释制剂,靶向制剂,固体分散技术,微囊与微球,脂质体等药物制剂的新剂型与新技术有很大的发展。
关于缓释、控释制剂,叙述错误的为()
A.生物半衰期很长的药物(大于12小时)一般而言不必制成缓释制剂
B.维生素B12可制成缓释制剂,以提高其在小肠的吸收
C.缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量,如设计不周、工艺不良或释药太快等原因,有使患者中毒的可能。故药效激烈的药物,通常不适于制成缓释或控释制剂
D.对于水溶性药物,可制备成W/O型乳剂,以延缓释药
E.控释制剂释药速度接近一级速度过程
答案
参考答案:B, E
解析:
4.控释制剂一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂。虽然缓释、控释制剂有其优越性,但并不是所有药物都适合,下列情况一般不宜制成口服缓释、控释制剂:
①剂量很大(>1g),需服用很大剂量,不方便。
②半衰期很短(1小时)(硝酸甘油例外),半衰期很长(>24小时)(安定例外)。
③治疗窗很小的药物,需精密调节剂量,易出危险。
④不溶于胃肠道内或不能有效吸收的药物,吸收受溶出限制,吸收少。
⑤具有特定吸收部位的药物,吸收不完全(维生素B只在小肠的吸收)。
⑥抗生素类药物,抗菌效果依赖于峰浓度。控释制剂释药速度接近零级速度过程。