案例摘要:现代药物制剂技术在提升药物产品的科技含量、提高临床疗效、减少药物副作用等方面发挥了重要作用。
以下环糊精包合物与其对应的作用,正确的是()
A.辅酶Q-β10环糊精包合物:防止挥发性成分的挥发
B.维生素A-β环糊精包合物:液体药物的粉末化
C.维生素E-β环糊精包合物:提高药物的溶解度
D.硝酸甘油-β环糊精包合物:提高药物的稳定性
E.前列腺素E-β环糊精包合物:增加药物的溶解度
参考答案:B, D, E
解析:
5.β-环糊精包合物在药剂学上的应用日趋广泛,总括在以下几个方面:
①增加药物的溶解度。难溶性药物苯巴比妥、前列腺素E、氯霉素等与β环糊精包合物;按饱和水溶液法用乙醇、丙醇、甘油与水混合溶剂制成。如前列腺素E10μg与β环糊精13g,加水至30ml在无菌操作下除菌过滤、分装制成含前列腺素E100或200μg剂量的冷冻干燥的粉针剂。诺氟沙星难溶于水,口服生物利用度低。制成诺氟沙星-β环糊精包合物胶囊,该胶囊起效快,相对生物利用度提高到141.6%。
②增加药物的稳定性。凡容易氧化的或水解的药物如维生素A、维生素D、维生素E、维生素C等,如制成β环糊精包合物可防止其氧化或水解。如维生素Dβ环糊精包合物对热、光及氧有极大的稳定性。
③液体药物粉末化。液体药物如维生素D或维生素E与β环糊精制成包合物后,可制成散剂、胶囊剂或片剂等固体制剂。安妥明与β环糊精用饱和水溶液法制成粉末状包合物后,可制散剂或片剂。
④防止挥发性成分挥发。挥发油或固体挥发性物质如三硝酸甘油、碘、冰片等制成β环糊精包合物,除在贮藏期中防止挥发性挥散外,还有缓释作用。
⑤减少刺激,降低毒副作用。β环糊精常用作抗癌药物的超微型载体,刺激性强烈无法服用的合成抗癌药物包含于其环状结构中制成超微囊包合物后,供口服或注射,在体内经酶水解释放出药物。因其超微结构呈分子状分散,故易于吸收,生物利用度高;其剂型类似微囊,释药缓慢,副作用低。如氟尿嘧啶用β环糊精制成分子胶囊,经临床证明,消化道吸收较好,血中浓度维持时间长,刺激性小,基本上消除了食欲不振、恶心呕吐等副反应。
⑥遮盖药物的臭味。大蒜油用环糊精包后,能掩盖大蒜的臭味。